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药物中间体化学第二版 作者:吕春绪编 出版时间:2014年 内容简介 本书在第一版的基础上,以中间体为主线,在加强理论知识的同时,详细介绍了包括药物中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、?;从Α⒓映煞从?、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体合成以及药物中间体的分离与结构鉴定等内容,并重点介绍了化合物的新型合成方法与检测手段。具有较强的理论性、系统性、新颖性、实用性和先进性。本书可作为高等院校有关专业的教材,也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。 目录 1绪论1 1.1药物中间体的概念及内涵1 1.2药物中间体是精细化工的重要组成 部分2 1.3药物中间体国外研究现状4 1.3.1医药中间体国外发展现状与 发展趋势4 1.3.2农药中间体国外发展现状与 发展趋势6 1.4药物中间体国内发展现状7 1.4.1药物中间体国内发展现状与情况7 1.4.2农药中间体国内发展现状与情况9 1.5药物中间体国内及研究方向10 1.5.1医药中间体国内及研究方向10 1.5.2农药中间体国内研究及发展方向15 参考文献22 2药物中间体的合成设计25 2.1逆向合成路线设计及其技巧25 2.1.1逆向合成法常用术语25 2.1.2逆向切断的基本原则26 2.1.3逆向切断技巧27 2.1.4官能团的?;?9 2.1.5导向基的应用31 2.2合成设计路线的评价标准32 2.2.1原料和试剂的选择32 2.2.2反应步数和反应总收率33 2.2.3中间体的分离与稳定性34 2.2.4反应设备要求34 2.2.5安全度35 2.2.6环境保护35 2.3单官能团化合物的C―X键切断 设计35 2.3.1羰基化合物RCOX的合成设计35 2.3.2卤代烃、醚和硫醚的合成设计36 2.3.3胺的合成设计37 2.4双官能团化合物的C―X键切断 设计40 2.4.11,1-双官能团化合物的C―X键 切断40 2.4.21,2-双官能团化合物的C―X键 切断41 2.4.31,3-双官能团化合物的C―X键 切断42 2.5单官能团化合物的C―C键切断 设计43 2.5.1醇的C―C键切断43 2.5.2羰基化合物的C―C键切断45 2.5.3烯烃的CC键切断47 2.6双官能团化合物的C―C键切断 设计48 2.6.1Diels-Alder反应48 2.6.21,3-双官能团化合物和α,β-不饱和 羰基化合物的C―C键切断49 2.6.31,5-双官能团化合物的C―C键 切断52 2.6.41,2-双官能团化合物的C―C键 切断55 2.6.51,4-双官能团化合物的C―C键 切断56 2.6.61,6-双官能团化合物的合成 设计59 参考文献62 3环合反应64 3.1概述64 3.2形成六元碳环的环合反应65 3.2.1Diels-Alder反应65 3.2.2Robinson成环反应66 3.2.3芳香族化合物的还原反应66 3.2.4金属有机化合物催化的环化 反应66 3.2.5取代苯分子内的Friedel-Crafts 反应67 3.3形成吡咯衍生物的环合反应67 3.3.1形成吡咯环的环合反应68 3.3.2形成氢化吡咯环的环合反应69 3.3.3形成环状四吡咯环的环合反应71 3.3.4形成苯并吡咯环的环合反应76 3.4形成唑类衍生物的环合反应78 3.4.1形成唑环的环合反应78 3.4.2形成氢化唑及其酮类化合物的 环合反应79 3.4.3形成苯并单唑环的环合反应81 3.5形成吡啶衍生物的环合反应82 3.5.1形成吡啶及氢化吡啶环的 环合反应82 3.5.2形成苯并吡啶环的环合反应84 3.6形成含两个及两个以上杂原子的六元 杂环及其稠环体系的环合反应87 3.6.1形成二嗪和苯并二嗪环的 环合反应87 3.6.2形成嗪和噻嗪环的环合反应90 3.6.3形成嘌呤和蝶啶环的环合反应91 3.6.4形成三嗪环的环合反应92 参考文献94 4硝化反应97 4.1概述97 4.2硝化反应的类型97 4.3芳烃及其硝化特征98 4.3.1芳烃的芳香性98 4.3.2芳烃的难硝化性98 4.3.3芳烃的难氧化性99 4.4硝化剂及其应用99 4.4.1硝酸硝化剂99 4.4.2硝硫混酸硝化剂100 4.4.3硝酸-醋酐-醋酸或硝酸-醋酸 硝化剂100 4.4.4超酸硝化剂100 4.4.5其他硝化剂101 4.5硝酰阳离子(NO+2)理论102 4.5.1硝酰阳离子结构与光谱102 4.5.2硝酰阳离子的生成反应103 4.5.3硝酰阳离子与芳烃反应机理107 4.5.4硝酰阳离子与芳烃的副反应111 4.5.5硝酰阳离子与芳烃反应动力学112 4.6芳烃的两相硝化115 4.7芳烃区域选择性硝化(定向硝化)的 理论与技术116 4.7.1芳烃区域选择性催化硝化(定向硝化) 国内外研究现状116 4.7.2硝化反应选择性的定性解释118 4.7.3芳烃选择性硝化反应中的前 线轨道理论120 4.7.4甲苯的硝酸-离子交换树脂 选择性硝化120 4.7.5分子筛在甲苯区域选择性硝化 中的应用研究120 4.7.6固体酸催化剂在芳烃区域选择 性硝化中的应用研究120 4.7.7分子印迹聚合物催化技术在芳烃 选择性NO2硝化中的应用 研究121 4.7.8氟两相技术在芳烃选择性硝化 中的应用研究122 4.8绿色硝化理论与技术123 4.8.1绿色硝化的意义123 4.8.2绿色硝化技术的现状与发展123 4.8.3NO2-O3硝化芳烃的反应机理与 动力学研究124 4.8.4NO2-O3在硝基氯苯绿色硝化中 的应用研究126 4.8.5固体酸催化剂在硝基苯绿色 硝化中的应用研究127 4.8.6原子经济性在硝基芳烃合成 中的应用129 4.8.7绿色硝化理论与技术的新 进展131 4.8.8N2O5绿色硝化反应研究132 4.9结构与硝化反应活性137 4.9.1单环化合物137 4.9.2双环及多环化合物137 4.9.3杂环芳香化合物138 4.10硝化技术138 4.10.1配酸技术138 4.10.2硝化反应器设计及控制139 4.10.3硝化过程计算机模拟的应用139 参考文献140 5磺化反应145 5.1概述145 5.1.1磺化与硫酸化反应及其重要性145 5.1.2引入磺基的方法145 5.2磺化及硫酸化反应基本原理145 5.2.1磺化剂及硫酸化剂145 5.2.2磺化及硫酸化反应历程及动 力学147 5.2.3磺化及硫酸化影响因素150 5.3磺化方法及硫酸化方法154 5.3.1磺化方法154 5.3.2硫酸化方法159 5.4磺化产物的分离160 5.4.1加水稀释法160 5.4.2直接盐析法160 5.4.3中和盐析法161 5.4.4脱硫酸钙法161 5.4.5萃取分离法161 5.5磺化反应现状及进展162 5.5.1苯衍生物的磺化162 5.5.2萘及其衍生物的磺化166 5.5.3蒽醌磺化168 5.5.4脂肪烃的磺化168 5.5.5三次采油用石油磺酸盐的制备171 参考文献173 6?;从?74 6.1O.?;从?74 6.1.1羧酸为酰化剂174 6.1.2酸酐为?;?77 6.1.3酰氯为?;?78 6.1.4酯交换法179 6.1.5烯酮法181 6.1.6氮杂卡宾催化醛和醇的氧化 酯化反应182 6.1.7O-酰化反应在羟基?;ぶ械?应用184 6.2N-?;从?87 6.2.1用羧酸为N-?;?87 6.2.2用酸酐为N-?;?88 6.2.3用酰氯为N-酰化剂189 6.2.4胺与酯交换189 6.2.5醛的氧化酰胺化反应190 6.2.6用其他?;恋腘-?;?91 6.2.7N-?;从υ诎被;ぶ械?应用192 6.3C.酰化反应198 6.3.1芳环上的C-?;从?98 6.3.2烯烃的C-?;从?04 6.3.3羰基化合物α-位的C-?;从?07 参考文献209 7加成反应214 7.1概述214 7.2亲电加成反应215 7.2.1卤素对碳-碳重键的亲电加 成反应215 7.2.2卤化氢对碳-碳重键的亲电 加成反应216 7.2.3顺式加成反应216 7.2.4环加成反应218 7.3亲核加成反应220 7.3.1亲核加成反应的历程221 7.3.2含未共?p>了解更多关于:重庆江西标准数字压力表,鞍山数字压力表使用方法,哈尔滨数字吸压力表,芜湖卫生型数字压力表销售,济南数字压力表100,昆明精密数字大气压力表,天水数字隔膜压力表,数字压力表const211,湘潭带报警功能数字显示压力表,上海数字压力表压力计,乌鲁木齐压力表数字意思,成都压力表猜三个数字,济南青岛数字压力表供应,宁波精密数字压力表如何更换电池,株洲数字压力表和 数字压力计,乌鲁木齐安森数字压力表怎么换单位,大庆数字压力表英文翻译,青岛卫生型数字压力表销售,柳州压力表圆圈里数字,哈尔滨防爆数字电接点压力表
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